Pamplemousse et Médicament Attention

[ecolami]

Bonjour,
Le pamplemousse est a éviter lors de la prise de certains médicaments. Pour ces médicaments il provoque un SURDOSAGE lors de l'absorption intestinale.
Cela parait étonnant qu'un fruit puissse avoir ces effets mais cela s'explique.
Voir la notice de l'ANSM

L’absorption intestinale de certains médicaments est régulée dans les entérocytes par la présence
d’une enzyme, le CYP3A4, couplée à un transporteur d’efflux, la P-glycoprotéine (P-gp). Le CYP3A4
métabolise directement ces médicaments dans l’entérocyte, alors que la P-gp favorise leur rejet dans
la lumière intestinale. Par leur effet inhibiteur puissant du CYP3A4, certaines substances (la
bergamottine et la 6,7 dihydroxybergamottine), présentes dans le pamplemousse, entrent en
compétition avec ce système, ce qui augmente l’absorption intestinale des médicaments substrats du
CYP3A4. Les conséquences sont une majoration de leurs effets indésirables dose-dépendants,
équivalant à un surdosage.
surdosage. Les médicaments à risque sont ceux qui ont un index thérapeutique étroit.
Il s’agit de :
- la simvastatine, et dans une moindre mesure, l’atorvastatine. Pour la simvastatine, la
biodisponibilité peut être multipliée d’un facteur 15, ce qui revient à prendre en une fois la
dose de deux semaines. Elle double pour l’atorvastatine. Des cas de rhabdomyolyse,
attribuée à une interaction entre la simvastatine et le jus de pamplemousse, ont été publiés ;
- les immunosuppresseurs (tacrolimus, ciclosporine…), avec risque accru de néphrotoxicité ;
- le cisapride, avec un risque de torsades de pointes.
Un effet identique sur les dihydropyridines a été démontré. Mais, à l’exception de la lercanidipine, les
variations pharmacocinétiques observées lors d’une prise simultanée de jus de pamplemousse et des
médicaments de cette classe n’ont pas de traduction clinique significative sur les effets
hémodynamiques ou indésirables de ces médicaments.
Le Thesaurus des interactions médicamenteuses recense quelques autres médicaments (buspirone,
carbamazépine) pour lesquels une majoration du risque de surdosage est possible.

[brusicor02]

Bonsoir,

Une étude de 2006 avait soulevé un problème similaire concernant les surdosages de nombreux médicaments. En effet, le pamplemousse contient des furocoumarines qui inhibent de manière irréversible les cytochromes et PGP intestinaux, ce qui réduit la dégradation des molécules médicamenteuses et donc augmente la quantité absorbé par la muqueuse.

référence : A furanocoumarin-free grapefruit juice establishes furanocoumarins as the mediators of the grapefruit juice-felodipine interaction

Les furocoumarines sont aussi connues pour être des mutagènes, l'effet est encore plus flagrant avec le psoralène :

Ce composé est plan, donc c'est un excellent agent intercalant qui va pouvoir se placer entre les paires de bases de la double hélice d'ADN. De plus, avec les doubles liaisons C4'=C5' et C3=C4', il peut former avec les bases avoisinantes des liaisons interbrins, ce qui bloque la réplication. Comme la molécule a également la bonne idée d'absorber dans l'ultraviolet grâce à ses cycles, elle peut transmettre directement l'énergie qu'elle absorbe à l'ADN, ce qui favorise lésions et dimères de thymine notamment. Bref, méfiez-vous des pamplemousses et des céleris.

[ecolami]

Bonsoir,
J'ai posté cette info sur le pamplemousse parce que personne ne s'attend a ce genre de problème. J'ai aussi une amie gravement malade (BPCO difficultés a respirer) qui consomme depuis quelques mois une quantité pas possible de pamplemousse (6 et plus par jour). Je l'ai prévenue et elle a vérifié que ses médicaments (pour le coeur et la respiration, l'arthrose et la névralgie faciale ) ne mentionnaient rien a ce sujet. Seulement si RuBisCO indique une fixation irréversible sur les cytochromes instestinaux je me fais du soucis! En dehors des médicaments ces cytochromes ont bien une utilité!

[brusicor02]

Bien entendu, les cytochromes sont même très utiles. Les cytochromes sont des protéines capables de transférer un électrons grâce à l'ion fer qu'elles contiennent. Dans la cadre des médicaments, ils vont être responsable de leur métabolisation (donc on cherche à faire des médicaments pouvant échapper à ce mécanisme le plus longtemps possible, donc avec une demi-vie la plus longue).
Et ne t'en fais pas, les cytochromes sont renouvelés. Dans le foie, ils sont renouvelé environ toutes les 100 heures, dans l'intestin c'est de l'ordre de la vie de la cellule.

[jeanbaptiste]

C'est principalement avec certains anti-hypertenseurs. Mais ils existent d'autres exemples, comme le lait ! Et oui c'est un grand chélateur pour par exemple les biophosphates (renforcement des os après la ménopause).
Autre chose un peu moins commune, les AINS (anti-inflamatoires non stéroidien) comme l'ibuprofène avec des anti-vitamine K (anti-coagulant): dans les 48 à 72h qui suivent il y a un risque MAJEUR d'hémorragie !
Dernier exemple un peu plus expatrié mais plus commun, idem les AINS en fin de grossesse: risque +++ de malformation avec UNE seule prise !